Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Подвергается интенсивному метаболизму, вероятно, в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Менее 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
I.A15-A19.A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
I.A30-A49.A30 Лепра [болезнь Гансена]
I.A30-A49.A31.0 Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к изониазиду, пиразинамиду, никотиновой кислоте и другим схожим по химической структуре препаратам, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, возраст до 14 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия, заболевания печени вне обострения (возрастает риск гепатотоксичности). С осторожностью применяют этионамид при депрессии и других психических заболеваниях.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. Этионамид проходит через плаценту. В экспериментальных исследованиях на животных (кролики, крысы) продемонстрированы тератогенные эффекты при использовании доз, превышающих рекомендованные для человека.
На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли этионамид в грудное молоко).
Способ применения и дозы
Внутрь через 30 мин после еды, запивая молоком или апельсиновым соком. Взрослым: по 250 мг 3-4 раза в сутки; максимальная суточная доза - 1,0 г; больным старше 60 лет при массе тела менее 50 кг - по 250 мг 2 раза в сутки. Детям старше 14 лет: суточная доза - из расчета 10-20 мг/кг в сутки, но не более 750 мг в сутки. Длительность курса лечения - 1-2 года.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврологические и психические нарушения - головная боль, парестезия, судороги, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, возбуждение, психоз, периферический неврит, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, стоматит, гиперсаливация, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, метеоризм, нарушение функции печени (гепатотоксичность вплоть до развития гепатита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения (тромбоцитопения).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гинекомастия, дисменорея, импотенция, гипотиреоидизм, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, гиповитаминоз B6, снижение массы тела, артралгия, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: гепатит или желтуха, периферический неврит, психические нарушения, зоб или гипотиреоз, гипогликемия, кожные высыпания и неврит зрительного нерва.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).