Фармакодинамика
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет свыше 95 %.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени до двух основных метаболитов.
Период полувыведения составляет 18-21 час. Элиминация почками (70 %, из них 5 % - в неизмененном виде) и с фекалиями (30 %) в виде метаболитов.
Показания
Применяется для лечения (системного применения) при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидного артрита, подагрического, псориатического артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), остеоартроза, в составе комплексной терапии - при системной красной волчанке. Используется для купирования болевого синдрома при бурсите, тендовагините, артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, болях при травмах, ожогах, а также при лихорадочном синдроме, сопровождающем "простудные" и инфекционные заболевания.
Используется для местного применения при суставном синдроме во время обострения подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, артралгии, миалгии, невралгии, фантомных болях. Применяется при дерматитах, вследствие различных химических и механических воздействий, ожогах, в том числе солнечных, воспалительных реакциях в местах внутримышечных и внутривенных инъекций, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите, воспалении геморроидальных узлов, травматических повреждениях мягких тканей, воспалительных инфильтратах, гематоме, растяжениях мышц и сухожилий, бурсите, тендовагините.
МКБ-10XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L30 Другие дерматиты
XIII.M05-M14.M10 Подагра
XIII.M15-M19.M15 Полиартроз
XIII.M05-M14 Воспалительные полиартропатии
XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог
XIII.M45-M49.M45 Анкилозирующий спондилит
XIII.M05-M14.M08.1 Юношеский анкилозирующий спондилит
XIII.M05-M14.M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
XIII.M65-M68.M65 Синовиты и теносиновиты
XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
XIX.T08-T14.T09.2 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата на неуточненном уровне туловища
Противопоказания
Рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, бронхиальная астма, непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда и ацетилсалициловой кислоты - "аспириновая" триада. Почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, детский возраст до 6 месяцев.Для местного применения: экземы и язвы при трофических поражениях кожи.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, сахарный диабет, гипербилирубинемия, гемофилия, артериальная гипертензия, отеки, гипокоагуляция, заболевания крови, системные заболевания соединительной ткани, преходящий артериит, стоматит.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детейСтарше 6 месяцев: по 10-100 мг, в зависимости от возраста, 3-4 раза в сутки.
Взрослые
Внутрь во время или после еды, по 100-150 мг 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Наружно: наносить на поверхность кожи тонким слоем 2-3 раза в сутки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, возбуждение, галлюцинации.
Дыхательная система: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей, бронхоспазм, одышка, кашель.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: кровоточивость десен при длительном применении.
Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, алопеция.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.
Мочевыводящая система: отечный синдром, почечная недостаточность.
Репродуктивная система: маточные кровотечения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Цианоз губ, кожи, кончиков пальцев, головная боль, головокружение, гипервентиляция легких, помутнение сознания.У детей: рвота, миоклонические судороги, геморрагии, боль в животе, нарушение функций почек и печени.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтных препаратов.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Трициклические антидепрессанты, антациды и колестирамин снижают абсорбцию фенилбутазона.
Уменьшает урикозурическое действие ацетилсалициловой кислоты.
Фенобарбитал уменьшает концентрацию фенилбутазона в плазме крови.