Фармакодинамика
Противогрибковое средство.
Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.
14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием цитохром Р450. Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Фентиконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.
Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.
Активен в отношении Candida spp. (включая Candida albicans) и грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus spp.), а также в отношении Trichomonas vaginalis.
В отличие от других известных азольных соединений фентиконазол ингибирует биосинтез протеаз Candida spp. при концентрациях ниже минимальной подавляющей - от 0,25 до 16 мкг/мл. Это действие не зависит от величины антимикотической активности и обусловлено ингибированием одной из стадий образования протеолитических ферментов дрожжеподобными грибами.
Фармакокинетика
Практически не подвергается системной абсорбции. Степень всасывания через слизистые оболочки крайне незначительна.Показания
Вагинальный трихомониаз, вульвовагинальный кандидоз. МКБ-10I.A50-A64.A59.0 Урогенитальный трихомониаз
I.B35-B49.B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
I.B35-B49.B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
XIV.N70-N77.N77.1* Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Противопоказания
Для крема: гиперчувствительность, беременность (I триместр).
Для капсул вагинальных: гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст. Препарат нельзя назначать во время ментсруации.
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
Данные об эффективности и безопасности применения в период беременности и кормления грудью отсутствуют. Применение в I триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.Способ применения и дозы
Интравагинально. Крем 2 % (приблизительно 5 г) вводят глубоко во влагалище 1 раз в сутки, вечером или при необходимости - 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводят до полного клинического выздоровления (обычно 3-6 дней). Повторный курс - через 10 дней.
Одну капсулу (600 мг или 1000 мг) вводят глубоко во влагалище в положении лежа перед сном однократно. При необходимости проводят повторное применение через 3 дня.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь, эритема.
Местные реакции: жжение, зуд, раздражение в месте применения.
Передозировка
Нет данныхВзаимодействие
Взаимодействие фентиконазола в виде крема или капсул для интравагинального применения с другими лекарственными средствами не описано.