Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах,коре надпочечников, сердце, почках. Предотвращает влияние ангиотензина II на почечный кровоток и артериальное давление.
Не влияет на концентрацию в плазме крови липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и глюкозы. Улучшает почечный кровоток, не оказывая влияния на механизмы саморегуляции почек. У пациентов со здоровыми почками усиливает натрийурез и не вызывает задержки ионов натрия у пациентов с почечной недостаточностью.
Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, нефропротективное действие, уменьшая выведение альбуминов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. При длительном применении подавляет пролиферацию гладкой мускулатуры сосудов и миокарда, вызванную ангиотензином II.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5-8 часов. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения артериальной гипертензии.
МКБ-10IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
Противопоказания
Стеноз артерии единственной почки, первичный альдостеронизм, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст, нарушение функций печени, хроническая сердечная недостаточность, гипертрофическая кардиомиопатия, недавно выполненная трансплантация почек, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С в I триместре, категория D во IIи IIIтриместрах. Попадает в грудное молоко, снижает лактацию: при лечении рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг.
Высшая суточная доза: 120 мг.
Высшая разовая доза: 120 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, астения.
Дыхательная система: ринит.
Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота, диарея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Артериальная гипотония.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов и тиазидными диуретиками наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует вероятность развития острой почечной недостаточности.