Фармакодинамика
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности, блокирует трофическое действие эстрогенов за счет подавления активности эстроген-рецепторов с последующей их деградацией. Также снижает экспрессию рецепторов прогестерона.Не оказывает стимулирующего действия на клетки эндометрия женщин в мено- и постменопаузе. Не влияет на метаболизм костной ткани.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней. Связь с белками плазмы составляет 99 %.Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 50 дней. Элиминация с фекалиями в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется для лечения местно-распространенного или диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании на фоне или после терапии антиэстрогенами. МКБ-10II.C50 Злокачественное новообразование молочной железы)
Противопоказания
Нарушения функции печени, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту), гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA - D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, по 250 мг в сутки 1 раз в месяц.Высшая суточная доза: 250 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения.
Сердечно-сосудистая система: приливы (ощущение жара), тромбоэмболия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия.
Дерматологические реакции: сыпь.
Мочевыводящая система: инфекции мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: галакторея, лейкорея, влагалищное кровотечение, влагалищный монилиаз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.