Фармакодинамика
Синтетический полипептид - антагонист природного гонадотропин-рилизинг гормона. Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона в гипофизе, вызывая быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без предварительной стимуляции их освобождения. Снижает концентрацию лютеотропного и фолликулостимулирующего гормона, а также эстрадиола в плазме крови на 74 %, 32 % и 25 % в течение 4, 8 и 16 часов после инъекции.
Суперовуляция происходит за счет ускорения первоначального роста фолликулов яичников в первые дни после стимуляции, в то время как концентрация эстрадиола в плазме крови ниже агонистов гонадотропин-рилизинг гормона. Поэтому подбор дозы препарата основывается на количестве и размерах растущих фолликулов, а не на количестве эстрадиола в крови.
Фармакокинетика
После однократного подкожного введения 0,25 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 15 нг/мл. После повторного введения стационарная концентрация в крови (0,6 мг/мл) достигается через 2-3 суток.
Метаболизм путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов.
Период полувыведения составляет 13 часов. Элиминация почками в неизмененном виде в количестве до 22 % и с фекалиями в виде метаболитов - до 75 %.
Показания
Используется с целью профилактики пикового повышения секреции лютеинизирующего гормона у женщин при индукции овуляции с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.
МКБ-10XIV.N80-N98.N97 Женское бесплодие
XXI.Z30-Z39.Z31.1 Искусственное оплодотворение
Противопоказания
Подозрение на беременность, период лактации, нарушение функций печени и почек, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Наличие аллергических реакций в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно в количестве 250 мг.
Высшая суточная доза: 250 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе.
Репродуктивная система: синдром гиперстимуляции яичников, самопроизвольный выкидыш, эктопическая беременность.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Не исследовалось.