Гексэстрол

Фармакодинамика

Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном. Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени. Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб. Повышает чувствительность миометрия и маточных труб к веществам, стимулирующим их моторику. Повышает чувствительность к инсулину, способствует ускорению утилизации глюкозы. В высоких дозах тормозит эритропоэз, задерживает натрий и воду в организме, тормозит секрецию фолликулостимулирующего гормона. В низких дозах, наоборот, стимулирует секрецию фолликулостимулирующего гормона. Способствует овуляторному типу выработки лютеинизирующего гормона, облегчает климактерические симптомы, предотвращает развитие постменопаузального остеопороза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения гипофункции яичников: при аменорее, олигоменорее, гипоменорее, дисменорее; при бесплодии, вагините (у женщин в постменопаузе и у девочек), при раке молочных желез у женщин старше 60 лет, раке предстательной железы, с целью подавления лактации, при слабости родовой деятельности, гипертрихозе у женщин.

XIV.N80-N98.N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

XIV.N80-N98.N95.1   Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XIV.N80-N98.N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

II.C50   Злокачественное новообразование молочной железы)

II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

IV.E20-E35.E28   Дисфункция яичников

IV.E20-E35.E28.3   Первичная яичниковая недостаточность

XIII.M80-M85.M81.0   Постменопаузный остеопороз

XIII.M80-M85.M81.1   Остеопороз после удаления яичников

XIV.N40-N51.N40   Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, рак женских половых органов, рак грудиу женщин до 60 лет, маточные кровотечения неясного генеза, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Печеночная недостаточность средней степени тяжести, повышенная индивидуальная чувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь по 2 мг 1-2 раза в сутки.

Высшая разовая доза: 2 мг (2 мл 0,1 % раствора).

Высшая суточная доза: 4 мг.

При лечении злокачественных новообразований - внутримышечно:

Высшая разовая доза: 60 мг (3 мл 2 % раствора).

Высшая суточная доза: 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение.

Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота.

Репродуктивная система: снижение либидо, феминизация у мужчин.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Повышает эффективность антиаритмических и гиполипидемических средств.

Ослабляет действие диуретиков, антикоагулянтов и мужских половых гормонов.

Антиэстрогенные средства (кломифен и прочие) ослабляют действие препарата, так как блокируют эстрогенные рецепторы.

Препараты гормонов щитовидной железы и фолиевая кислота усиливают эффект гексэстрола.