Фармакодинамика
Антибиотик из группы аминогликозидов. Связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении гентамицин быстро всасывается: бактерицидная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час после инъекции и сохраняется в течение 8-12 часов. При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается при внутримышечном введении препарата. Связь с белками плазмы составляет около 10 %. Не подвергается метаболизму. Проникает через планетарный барьер.
Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций верхних и нижних дыхательных путей (в том числе бронхита, пневмонии, эмпиемы плевры), осложненных урогенитальных инфекций (в том числе пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, эндометрита), инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелита), инфекций кожи и мягких тканей, абдоминальных инфекций (перитонит, пельвиоперитонит), инфекций центральной нервной системы (в том числе менингит), гонореи, сепсиса, раневой и ожоговой инфекции, отита.
МКБ-10
I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
X.J10-J18.J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
XI.K65-K67.K65 Перитонит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XII.L20-L30.L21 Себорейный дерматит
XII.L60-L75.L73.8 Другие уточненные болезни фолликулов
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность с азотемией (остаточный азот в крови выше 150 мг%) и уремией, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, неврит слухового нерва, миастения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Ботулизм, паркинсонизм, миастения, почечная недостаточность, дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Новорожденные и грудные дети: 6-7 мг/кг в сутки.
Старше 2-х лет: 1,2-5 мг/кг в сутки в 2-3 введения.Взрослые
Внутримышечно: по 3 мг/кг массы тела в 2-3 введения.
Внутривенно: 3 мг/кг массы тела в 5-15 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или 5 % раствора глюкозы.
Высшая суточная доза: 5 мг/кг.
Высшая разовая доза: 3 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.
Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.
Органы чувств: тугоухость.
Мочевыделительная система: токсический нефроз.
Дерматологические реакции: кандидоз, зуд, жжение при местном применении.
Аллергические реакции.
Передозировка
Остановка дыхания.
Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.
Взаимодействие
Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.
Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.
При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.
Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармустином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.