Фармакодинамика
Производное 19-нортестостерона, ингибирует выброс лютеотропного и фолликулостимулирующего гормона, сохраняя их базальную секрецию. Конкурентно ингибирует прогестероновые и андрогенные рецепторы, вытесняя тестостерон, связанный с глобулином. В результате повышается уровень свободного тестостерона. Оказывает андрогенное и антипрогестероновое действие, в результате чего подавляет пролиферацию и вызывает атрофию эндометрия и эктопических очагов эндометриоза.
Фармакокинетика
После приема внутрь с пищей полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения генитального и экстрагенитального эндометриоза.
МКБ-10XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, порфирия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, андрогензависимые опухоли, кровотечения из половых путей неясного генеза, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Мигрень, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи, по 2,5 мг в 1-й и 4-й день менструального цикла, затем в той же дозе 2 раза в неделю в течение 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 2,5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, раздражительность, депрессия, судороги.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: акне, пигментация кожи, гипертрихоз, себорея.
Органы чувств: понижение тембра голоса.
Мочевыводящая система: задержка жидкости.
Репродуктивная система: снижение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Противосудорожные средства и рифампицин ускоряют метаболизм.