Фармакодинамика
Ингибирует моноаминоксидазу и глюконеогенез. Селективно взаимодействует с фосфоенолпируваткарбоксилазой, предотвращает потерю энергии и способствует обратному развитию кахексии, связанной с опухолевым ростом. Увеличивает содержание фактора некроза опухоли, ослабляет симптомы интоксикации. Обладает седативным и психостимулирующим эффектом - улучшает настроение, продолжительность и качество жизни больных в конечной стадии заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 2-3 недели после начала приема. Кумулирует при длительном приеме. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 3 суток. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения неоперабельных диссеминированных форм злокачественных опухолей, при метастазах рака легкого, желудка, молочных желез, поджелудочной железы, нейробластомы, лимфосаркомы, лимфогранулематоза.
МКБ-10II.C97.C97 Злокачественное новообразование самостоятельных (первичных) множественных локализаций
II.C76-C80.C76.7 Злокачественное новообразование других неуточненных локализаций
II.C15-C26.C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
II.C81-C96.C85.0 Лимфосаркома
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь, за 1-2 часа до приема пищи, по 60 мг в сутки за один прием в течение 3-х дней. Затем по 120 мг в сутки за два приема до 7-го дня включительно. С 8-го дня - по 60 мг 3 раза в сутки. Курсовая доза составляет 6 г. Проведение повторного курса допустимо через 2 недели.
Высшая суточная доза: 180 мг.
Высшая разовая доза: 60 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, возбуждение, эйфория, нарушения сна, полиневрит.
Пищеварительная система: тошнота, отрыжка, рвота.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых препаратов.
Усиливает токсичность этанола, барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков.