Фармакодинамика
Используется в качестве синтетического фотосенсибилизатора II поколения для фотодинамической терапии и флюоресцентной диагностики злокачественных опухолей. После внутривенного введения избирательно накапливается в опухолевой ткани, генерирует синглетный кислород и активные радикалы, разрушающие опухолевые клетки. Вызывает некроз опухоли в течение 2-7 суток. Затем в течение 2-4 недель происходит отторжение некротической ткани с последующей эпителизацией раны.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов. В опухолевых тканях - в течение 1-2 суток.
Не метаболизируется.
Период полувыведения составляет 24 часа. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения рака кожи, нижней губы, слизистой оболочки рта, желудка. Используется в качестве паллиативного средства при меланоме, стенозирующем раке пищевода и желудка, метастатическом раке молочной железы.
В диагностике применяется с целью определения границ опухолей, скрытых опухолей, для оценки продолжительности кожной фототоксичности.
МКБ-10II.C15-C26.C15 Злокачественное новообразование пищевода
II.C15-C26.C16 Злокачественное новообразование желудка
II.C43-C44 Меланома и другие злокачественные новообразования кожи
II.C43-C44.C43.9 Злокачественная меланома кожи неуточненная
II.C76-C80.C79.2 Вторичное злокачественное новообразование кожи
II.C00-C14.C00 Злокачественное новообразование губы
II.C00-C14.C02 Злокачественное новообразование других и неуточненных частей языка
II.C00-C14.C06 Злокачественное новообразование других и неуточненных отделов рта
II.C43-C44.C44 Другие злокачественные новообразования кожи
II.C50 Злокачественное новообразование молочной железы)
XXI.Z00-Z13.Z03.1 Наблюдение при подозрении на злокачественную опухоль
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, порфирия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно в течение 30 минут в полузатемненном помещении, в дозе 0,05-0,8 мг/кг однократно.
Высшая суточная доза: 0,8 мг/кг.
Высшая разовая доза: 0,8 мг/кг.
Побочные эффекты
Местные реакции:чувство жжения в зоне облучения.
Фототоксические реакции под воздействием солнечного света могут продолжаться в течение 2-х месяцев.
Аллергические реакции.
Передозировка
Удлинение периода фотосенсибилизации свыше 2-х месяцев, дерматит с формированием келоидного рубца.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.