Фармакодинамика
17-оксипрогестерон - синтетический аналог прогестерона. Связывается с рецепторами прогестерона клетки-мишени, проникает в ядро и стимулирует ДНК. В результате усиливается синтез рибонуклеиновых кислот. Ускоряет переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции. Способствует успешной имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Снижает сократимость миометрия и мускулатуры маточных труб. Способствует развитию концевых протоков молочных желез.Фармакокинетика
После подкожного или внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 минуты. Продолжительность действия составляет 7-14 дней.
Метаболизм в печени путем конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения составляет 5-10 минут. Элиминация почками.
Показания
Используется для гормональной коррекции состояний, вызванных недостаточностью желтого тела: с целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша, дисфункциональных маточных кровотечений, первичной и вторичной аменореи.
МКБ-10IV.E20-E35.E28 Дисфункция яичников
XIV.N80-N98.N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
XIV.N80-N98.N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
XV.O20-O29.O20.0 Угрожающий аборт
XIV.N80-N98.N91.0 Первичная аменорея
XIV.N80-N98.N91.1 Вторичная аменорея
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная
Противопоказания
Печеночнаянедостаточность, тромбофилия, рак молочной железы и половых органов, индивидуальная непереносимость, детский и пожилой возраст.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, внематочная беременность, гиперлипопротеинемия, период лактации, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
При лечении угрозы прерывания беременности: внутримышечно по 1-2 мл 12,5 % раствора (0,125-0,25 г) 1 раз в неделю.
При аменорее: по1 мл внутримышечно однократно, сразу после завершения терапии эстрогенами.
Высшая суточная доза: 0,25 г.
Высшая разовая доза: 0,25 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, дисфория, сонливость.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, отеки, тромбоз вен сетчатки.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, холестатический гепатит, редко - калькулезный холецистит.
Дерматологические реакции: гирсутизм, алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения.
Репродуктивная система: промежуточное кровотечение, сокращение менструального цикла, снижение либидо, мастодиния, масталгия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Влияет на эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.