Фармакодинамика
Блокирует м-холинорецепторы, снижая стимулирующее действие ацетилхолина: уменьшает секрецию слезных, бронхиальных, потовых, желудочных желез, а также внешнесекреторную активность поджелудочной железы. Как спазмолитик снижает тонус желчных протоков и желчного пузыря, желудочно-кишечного тракта, одновременно повышает тонус сфинктеров. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, вызывает тахикардию. Затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, провоцирует паралич аккомодации.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 8 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, через 5 минут - после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 4,4 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация с фекалиями и почками.
Показания
Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Используется при холелитиазе, желчной и почечной колике, спазме гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, остром панкреатите, дисменорее, геморрое и трещине заднего прохода.
МКБ-10
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря
XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная
XIV.N80-N98.N94.5 Вторичная дисменорея
XIV.N80-N98.N94.4 Первичная дисменорея
XVIII.R10-R19.R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
XI.K55-K63.K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
XI.K94.K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная
Противопоказания
Кератоконус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, полинейропатия, гипертоническая болезнь, диафрагмальная грыжа, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного. При длительном применении подавляет лактацию.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутривенно медленно, по экстренным показаниям: 0,3-0,6 мг/кг до 12-летнего возраста. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг/кгмассы тела.
С 12 лет: внутривенно медленно, внутримышечно или подкожно по 20-40 мг (1-2 ампулы).
Внутрь у детей с 6 лет применяются взрослые дозы.
Взрослые
Внутрь, по 10-20 мг 3-5 раз в сутки.
Ректально, по 1-2 суппозитория (10-20 мг) 3 раза в сутки.
Внутривенно медленно, подкожно, внутримышечно, по 20-40 мг (1-2 ампулы).
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушениетактильной чувствительности.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Органы чувств: мидриаз, паралич аккомодации, фотофобия.
Мочевыводящая система: задержка мочи.
Аллергические реакции.
Передозировка
Двигательное и речевое возбуждение, нарушение зрения, сонливость, шаткость походки, галлюцинации, угнетение дыхательного центра.
Лечение. Введение физостигмина (внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг/мин, не больше 5 мг в сутки) или неостигмина метилсульфата (внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг).
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.
Понижает концентрацию леводопы в плазме крови, уменьшает или устраняет действие антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Одновременное применение с атропином усиливает побочные эффекты.