Фармакодинамика
Селективно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит процессы экссудации и формирование отеков, снимает явления зуда. Блокирует холинорецепторы в центральной нервной системе и периферических тканях, проявляет местноанестезирующую активность, не оказывает седативного действия.
Угнетает IgE-опосредованную реактивность базофилов. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, подавляя их дегрануляцию.
Фармакокинетика
После подкожного или внутримышечного введения биодоступность препарата составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 21 дня.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 21 день; у больных с первичной гипогаммаглобулинемией (агаммаглобулинемией) период полувыведения составляет 32 дня.
Показания
Применяется для лечения аллергических заболеваний дыхательных путей (бронхиальной астмы, аллергического ринита, сенной лихорадки), кожи (крапивницы, экземы, аллергического дерматита). Используется при неврологических расстройствах аллергического генеза (нейродермите, мигрени), синдроме предменструального напряжения.
МКБ-10VI.G40-G47.G43 Мигрень
X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J40-J47.J45 Астма
XII.L20-L30.L30.9 Дерматит неуточненный
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения
Противопоказания
Детский возраст до 6 лет, острые или хронические инфекционные заболевания в стадии обострения, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
С 6 лет: внутримышечно или подкожно, по 1,0 мл через 2-3 дня, курсом до 6-9 инъекций. Повторное введение через один месяц в количестве 3-х инъекций с интервалом в 2-3 дня. Последующее введение производится через 3 или 6 месяцев.
Взрослые
Внутримышечно или подкожно, по 2,0 мл через 2-3 дня, курсом до 6-9 инъекций. Повторное введение через один месяц в количестве 3-х инъекций с интервалом в 2-3 дня. Последующее введение производится через 3 или 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 2,0 мл.
Высшая разовая доза: 2,0 мл.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, редко - галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, цианоз, одышка, боль за грудиной, приливы, озноб.
Пищеварительная система: боль в животе, диарея.
Костно-мышечная система: миалгия.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.