Фармакодинамика
Комплексное ингаляционное средство длительного действия.
Гликопиррония бромид
Блокирует м1 и м3-холинорецепторы, что приводит к расслаблению мышечной ткани центральных дыхательных путей.
Индакатерол
Селективно связывается с бета2-адренорецепторами, стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, стимулирующей превращение АТФ в ц-АМФ, действие которой направлено на расслабление гладкой мускулатуры бронхов.
Комбинация М3-холиноблоктора и β2-адреномиметика обеспечивает расширение воздухоносных путей на всем протяжении бронхиального древа.
Фармакокинетика
После ингаляции максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-15 мин. 90% абсорбируется в легких, около 10% в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность гликопиррония бромида составляет около 40%, индакатерола - 47-66%
Связь с белками плазмы гликопиррония бромида составляет около 38-40%, индакатерола - до 95%.
Метаболизм в печени путем гидроклилирования.
Т ½ гликопиррония бромида составляет около 33-57 ч, индакатерола - 40-52 ч. Элиминация почками.
5. Показания
Применяется для длительной поддерживающей терапии больных хронической обструктивной болезнью легких.
Показания
Применяется для длительной поддерживающей терапии больных хронической обструктивной болезнью легких.
МКБ-10X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, закрытоугольная глаукома, почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, в одно и то же время суток, по 1 капсуле утром и вечером.
Высшая суточная доза: 2 капсулы.
Высшая разовая доза: 1 капсула 50 мкг гликопиррония бромида и 110 мкг индакатерола.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, головная боль, головокружение, редко - парестезия.
Дыхательная система: назофарингит, кашель, редко носовое кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, мерцательная аритмия, тахикардия.
Пищеварительная система: сахарный диабет, гипергликемия, диспепсия, кариес.
Костно-мышечная система: оссалгия, миалгия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд.
Органы чувств: глаукома.
Мочевыделительная система: обструкция мочевого пузыря, задержка мочи.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тахикардия, тремор, желудочковая аритмия, боль в глазах, нарушение зрения.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременное применение с β-адреноблокорами повышает риск развития бронхоспазма.