Фармакодинамика
Производное сульфонилмочевины IIпоколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 98-99 %.Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 8 часов. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. МКБ-10IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
Противопоказания
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или перед едой по 5 мг утром или 2 раза в сутки. Доза может быть повышена до 15 мг.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 15 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, спутанность сознания, парестезия, гиперестезия, нарушение походки.
Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.
Дыхательная система: фарингит, ринит, диспноэ.
Система кровообращения: периферические отеки.
Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, запор.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги.
Органы чувств: появление пелены перед глазами, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.
Дерматологические реакции: сыпь, гипергидроз, фотосенсибилизация.
Мочевыводящая система: протеинурия, дизурия.
Репродуктивная система: снижение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения увеличивает риск гипогликемии.