Фармакодинамика
Синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона, при прерывистом применении стимулирует, при постоянном - ингибирует синтез лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в передней доле гипофиза. Снижает концентрацию тестостерона в плазме крови мужчин, эстрадиола - у женщин. Эффективен при гормонозависимых опухолях простаты, молочной железы, а также при миоме матки и эндометриозе.
Фармакокинетика
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2,5 часа у женщин, 4,2 часа - у мужчин. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения гормонозависимых опухолей простаты и молочной железы. Используется при доброкачественных опухолях: миоме матки и эндометриозе. Применяется в протоколе ЭКО.
МКБ-10II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
II.D10-D36.D25 Лейомиома матки
XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз
XXI.Z30-Z39.Z31.1 Искусственное оплодотворение
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Возраст до 14 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Подагра, синдром поликистозных яичников при ЭКО.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно, в переднюю брюшную стенку по 3,6 мг каждые 28 дней или 10,8 мг каждые 12 дней.
Высшая суточная доза: 10,8 мг.
Высшая разовая доза: 10,8 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, тревожность, утомляемость, нарушение кровоснабжения головного мозга, депрессия, галлюцинации, парестезии, у мужчин - синдром сдавления спинного мозга.
Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, обострение хронической обструктивной болезни легких.
Система кроветворения: анемия.
Сердечно-сосудистая система: лабильность артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, прогрессирование хронической сердечной недостаточности, нарушения периферического кровоснабжения.
Пищеварительная система: снижение аппетита, анорексия, диарея или запор.
Костно-мышечная система: артралгия, снижение костной массы, остеопороз.
Дерматологические реакции: сыпь.
Мочевыделительная система: у мужчин - обструкция мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: снижение либидо и потенции, у женщин - дисменорея, сухость во влагалище, поликистоз яичников.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.