Гуанфацин

Фармакодинамика

Альфа-адреномиметик центрального действия, стимулирует α₂-адренорецепторы ствола головного мозга, за счет чего уменьшается центральная симпатическая импульсация, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и общего периферического сопротивления сосудов, как при нагрузке, так и в состоянии покоя.Обладает анальгезирующим и седативным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 64 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17 часов. Элиминация почками, около 30 % в неизмененном виде.

Показания

Применяется для лечения первичной и вторичной, в том числе почечной, артериальной гипертензии.

V.F10-F19.F11.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов - абстинентное состояние

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15.0   Реноваскулярная гипертензия

IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

Противопоказания

Сердечная и печеночная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сосудистые заболевания головного мозга, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Облитерирующие заболевания периферических артерий, нарушение проводимости, синусовая брадикардия, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,5-1 мг 1 раз в сутки перед сном. Возможно повышение дозы до 3 мг.

Высшая суточная доза: 6 мг.

Высшая разовая доза: 3 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотензия, задержка жидкости.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: гипергидроз.

Органы чувств: заложенность носа, конъюнктивит.

Репродуктивная система:снижение полового влечения, импотенция.

Аллергические реакции.

Передозировка

Затруднение дыхания, синкопе, брадикардия, выраженная слабость, артериальная гипотензия, коллапс.

Взаимодействие

Неселективные α-адреномиметики, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) ослабляют эффект.

Усиливают эффект периферические вазодилататоры, β-адреноблокаторы, диуретики.

При одновременном применении с алкоголем происходит взаимное угнетение центральной нервной системы.

При одновременном применении с эстрогенами усиливается задержка жидкости, что приводит к повышению артериального давления.