Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатирующее и противокашлевое действие.
Гвайфенезин
Повышает активность реснитчатого эпителия, увеличивает секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи за счет деполимеризации кислых полисахаридов. Увеличивает объем мокроты, снижая ее вязкость и способствуя ее эвакуации из респираторного тракта.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α1-адреномиметик. Вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукомеФармакокинетика
Гвайфенезин
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 25-30 минут.
Метаболизм в печени с образованием основного метаболита - β-(2-метоксифенокси)молочной кислоты.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.
Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 минут. Связь с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом.
МКБ-10X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XVIII.R00-R09.R06.7 Чиханье
XVIII.R50-R69.R50.0 Лихорадка с ознобом
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная
Противопоказания
Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.
Высшая суточная доза: 4 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Некроз клеток печени вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 часов через после передозировки.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени (барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитоином) повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).