Фармакодинамика
Хлорфенамин - блокатор Н1-рецепторов. Оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фенилэфрин - α1-адреномиметик, вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фенилтолоксамин - симпатомиметик, стимулируя α-адренорецепторы слизистых оболочек дыхательных путей, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает гиперемию и отек, улучшает носовое дыхание.
Фармакокинетика
Хлорфенамин
После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Терапевтический эффект развивается через 1 час после приема и продолжается в течение 24-х часов.Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 70 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Фенилтолоксамин
После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 60 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 1,5 часа. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения синусита и ринита, в том числе с аллергическим компонентом.
МКБ-10X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
Противопоказания
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма, детский возраст до 12 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 капсуле каждые 8-12 часов.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, ажитация, головокружение, тремор, судороги, галлюцинации.
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Дыхательная система: одышка.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, анорексия, гастралгия.
Костно-мышечная система: мышечный тремор.
Дерматологические реакции: сыпь, гипергидроз, фотосенсибилизация.
Органы чувств: мидриаз, парез аккомодации, нарушения зрения.
Мочевыводящая система: задержка мочи.
Репродуктивная система: аденома предстательной железы.
Аллергические реакции.
Передозировка
Раздражительность, головная боль, аритмия, тахикардия, рвота, артериальная гипертензия, судороги.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Несовместим с этанолом.
Сочетается с парацетамолом.
Снижает гипотензивный эффект гуанетидина.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы, фуразолидоном увеличивает риск развития артериальной гипертензии.
Одновременное применение с галотаном усиливает риск развития желудочковой аритмии.
Усиливают симпатомиметическое действие трициклические антидепрессанты.