Хлорпротиксен

Фармакодинамика

Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.

Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 12 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 8-12 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.

Показания

Применяется для лечения эндогенных психозов, реактивных психических расстройств. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков. Применяется в качестве противорвотного средства при болезни Меньера, лучевой и химиотерапии. Используется в составе литическойсмеси с целью искусственной гипотермии, а также при комплексном лечении зудящих дерматозов.

V.F10-F19.F10.4   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием

V.F20-F29.F20   Шизофрения

V.F20-F29   Шизофрения, шизотипические и бредовые расстройства

V.F20-F29.F21   Шизотипическое расстройство

V.F20-F29.F22   Хронические бредовые расстройства

V.F20-F29.F25   Шизоаффективные расстройства

V.F20-F29.F29   Неорганический психоз неуточненный

V.F50-F59.F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

VI.G90-G99.G93.4   Энцефалопатия неуточненная

XII.L20-L30.L20.8   Другие атопические дерматиты

XII.L20-L30.L28.0   Простой хронический лишай

XII.L20-L30.L29   Зуд

XVIII.R00-R09.R05   Кашель

XIX.S00-S09.S06   Внутричерепная травма

XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Отравление алкоголем, барбитуратами, феохромоцитома, детский возраст до 6 лет, заболевания органов кроветворения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение дыхания (бронхиальная астма, эмфизема легких), гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Рейе, желчнокаменная и мочекаменная болезнь, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Беременность и лактация: рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием хлорпротиксена во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутрь, при неврозах: по 5-30 мг в сутки; при психозах - по 10-200 мг в сутки.

Взрослые

Внутрь, за один прием: по 10-15 мг на ночь при неврозах; при психозах - по 100-600 мг в сутки на ночь; при кожном зуде - по 15-100 мг в сутки на 4 приема.

Высшая суточная доза: 600 мг.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства, повышение аппетита и увеличение массы тела.

Дерматологические реакции: гипергидроз, фотосенсибилизация, пигментация кожи.

Органы чувств: помутнение хрусталика, парез аккомодации, нечеткость зрения.

Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.

Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия, снижение либидо и потенции.

Аллергические реакции.

Передозировка

Судороги, тахикардия, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, гипертермия, кома.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии), усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств (вследствие замедления метаболизма хлорпротиксена в печени).

Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств - следует выдерживать интервал в 4 часа.

Хлорпротиксен уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.