Фармакодинамика
Ингибирует топоизомеразу II, нарушая синтез нуклеиновых кислот, обладает высокой скоростью проникновения в клетки за счет выраженной липофильности. Встраивается в ДНК, нарушая ее синтез.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 39 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. После внутривенного введения проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга.
Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени под действием кеторедуктазы до активного метаболита идарубицинола.
Период полувыведения составляет 4-46 часов. Элиминация почками в виде идарубицинола.
Показания
Применяется для лечения острого нелимфобластного и лимфобластного лейкоза, миелобластного лейкоза. Применяется в составе комплексной терапии при раке легких и молочной железы.
МКБ-10II.C30-C39.C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких
II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
II.C81-C96.C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
II.C81-C96.C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
II.C81-C96.C94.7 Другой уточненный лейкоз
Противопоказания
Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность, острый и недавно перенесенный инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Миокардит, тромбоцитопения, лейкопения, подагра, ветряная оспа, опоясывающий лишай.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
При остром лимфобластном лейкозе: по 10 мг/м2 ежедневно в течение 3-х дней.
Взрослые
Внутривенно струйно (медленно) в течение 10-15 минут по 12 мг/м2 ежедневно в течение 3-х дней.
Внутрь при раке молочной железы: капсулы из расчета 45 мг/м2 поверхности тела в течение одного дня.
Высшая суточная доза: 45 мг/м2.
Высшая разовая доза: 45 мг/м2.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: флебиты, тромбофлебиты, тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиомиопатия, миокардит, перикардит.
Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Мочевыделительная система: нефропатия, цистит.
Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.
Дерматологические реакции: алопеция, зуд.
Аллергические реакции.
Передозировка
Аритмия, кардиотоксический шок.
Лечение симптоматическое. Гемотрансфузия, диализ малоэффективен.
Взаимодействие
Несовместим с щелочными растворами, так как при смешивании происходит разрушение идарубицина.
При смешивании с гепарином идарубицин выпадает в осадок.
Одновременное применение с урикозурическими препаратами повышает риск развития нефропатии.