Лекарственный справочник

Идарубицин


Фармакодинамика

Ингибирует топоизомеразу II, нарушая синтез нуклеиновых кислот, обладает высокой скоростью проникновения в клетки за счет выраженной липофильности. Встраивается в ДНК, нарушая ее синтез.


Фармакокинетика

После приема внутрь до 39 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. После внутривенного введения проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга.

Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Метаболизм в печени под действием кеторедуктазы до активного метаболита идарубицинола.

Период полувыведения составляет 4-46 часов. Элиминация почками в виде идарубицинола.


Показания

Применяется для лечения острого нелимфобластного и лимфобластного лейкоза, миелобластного лейкоза. Применяется в составе комплексной терапии при раке легких и молочной железы.

МКБ-10

II.C30-C39.C34   Злокачественное новообразование бронхов и легких

II.C50.C50   Злокачественное новообразование молочной железы

II.C81-C96.C91.0   Острый лимфобластный лейкоз

II.C81-C96.C92   Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

II.C81-C96.C94.7   Другой уточненный лейкоз


Противопоказания

Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность, острый и недавно перенесенный инфаркт миокарда, индивидуальная непереносимость.


С осторожностью

Миокардит, тромбоцитопения, лейкопения, подагра, ветряная оспа, опоясывающий лишай.


Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.


Способ применения и дозы

Применение у детей

При остром лимфобластном лейкозе: по 10 мг/м2 ежедневно в течение 3-х дней.

Взрослые

Внутривенно струйно (медленно) в течение 10-15 минут по 12 мг/м2 ежедневно в течение 3-х дней.

Внутрь при раке молочной железы: капсулы из расчета 45 мг/м2 поверхности тела в течение одного дня.

Высшая суточная доза: 45 мг/м2.

Высшая разовая доза: 45 мг/м2.


Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: кашель, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

Сердечно-сосудистая система: флебиты, тромбофлебиты, тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кардиомиопатия, миокардит, перикардит.

Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.

Мочевыделительная система: нефропатия, цистит.

Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

Дерматологические реакции: алопеция, зуд.

Аллергические реакции.


Передозировка

Аритмия, кардиотоксический шок.

Лечение симптоматическое. Гемотрансфузия, диализ малоэффективен.


Взаимодействие

Несовместим с щелочными растворами, так как при смешивании происходит разрушение идарубицина.

При смешивании с гепарином идарубицин выпадает в осадок.

Одновременное применение с урикозурическими препаратами повышает риск развития нефропатии.