Илопрост

Фармакодинамика

Дозозависимо ингибирует агрегацию тромбоцитов и высвобождает некоторые тромбоцитарные факторы, удлиняет время кровотечения.

В результате ингибирования АДФ-зависимого связывания фибриногена с мембранами тромбоцитов подавляет их агрегацию. Не ингибирует циклооксигеназу. Вызывает дилатацию артериол и венул, снижает повышенную сосудистую проницаемость, активирует фибринолиз, подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, уменьшает образование свободных радикалов кислорода.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-15 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени путем β-окисления боковой карбоксильной цепи и образования неактивного метаболита тетранорилопроста.

Период полувыведения составляет 1-2 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения облитерирующего тромбангиита, облитерирующего эндартериита, диабетических ангиопатий, при синдроме Рейно.

IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

IX.I70-I79.I73.1   Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]

IX.I70-I79.I73.9   Болезнь периферических сосудов неуточненная

IX.I70-I79.I79.2*   Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

Противопоказания

Тяжелая ишемическая болезнь сердца, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт, тяжелая аритмия, сердечная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушения функции печени, почечная недостаточность, оперативные вмешательства, травмы и другие патологические состояния с риском развития кровотечения.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно ежедневно, в течение 6 часов.

При ингаляционном применении в соответствующей лекарственной форме разовая доза составляет 2,5-5 мкг.

Высшая суточная доза: 1 г.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: астения, головокружение, головная боль, шум в ушах, заторможенность, сонливость, депрессия, галлюцинации.

Система кроветворения: лейкопения, аплазия костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, редко - тромбоцитопеническая пурпура.

Дыхательная система: относительно часто - бронхиальная астма, редко - кашель.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, приливы крови иощущение жара, аритмия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, вединичных случаях (у больных преклонного возрастас выраженным атеросклерозом)- отек легких.

Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, диарея, дискомфорт и боль в животе, изменение вкуса, сухость во рту, запор, тенезмы, отрыжка, дисфагия, диарея, ректальное кровотечение, мелена, редко - желтуха.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, боль в жевательных мышцах, тризм, мышечная слабость, редко - тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус.

Дерматологические реакции: полиморфные кожные высыпания, редко - мультиформная эритема.

Мочевыделительная система: боль в пояснице, почечная колика, дизурия, изменение клеточного состава мочи.

Аллергические реакции.

Передозировка

Тяжелая головная боль, выраженный приток крови к лицу, боль в голенях и спине, гипергидроз, рвота, диарея, брадикардия или тахикардия.

Лечение симптоматическое, после прекращения инфузии.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивное действие блокаторов β-адренорецепторов, сосудорасширяющих средств, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ.

Антиагрегантное действие усиливают другие ингибиторы агрегации тромбоцитов: кислота ацетилсалициловая и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы фосфодиэстеразы, молсидомин и нитраты.