Фармакодинамика
Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов, избирательно воздействует на клетки молочной железы с патологически активной пролиферацией, вызывая их гибель. Модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1). Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1). Подавляет индукцию эстроген-зависимых генов, блокирует цитокиновые механизмы, которые стимулируют аномальный рост клеток молочной железы. Оказывает антиэстрогенное и антипролиферативное действие.
Фармакокинетика
Не изучена.
Показания
Применяется для лечения циклической мастопатии (мастодинии).
МКБ-10XIV.N60-N64.N64.4 Мастодиния
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 200 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения составляет 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты
Система кроветворения: эозинофилия.
Пищеварительная система: боль в эпигастрии, редко - снижение массы тела.
Репродуктивная система: удлинение или укорочение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает эффекты лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома Р450: глюкокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических, антиаритмических, пероральных гипогликемических средств, препаратов половых гормонов и наперстянки.