Фармакодинамика
Комбинация инсулинов длительного и среднего действия в сочетании: 70/30 (2,56 мг инсулина деглудек и 1,05 мг инсулина аспарт в 1 мл, что соответствует 100 ЕД).
Инсулин деглудек
Базальный аналог человеческого инсулина сверхдлительного действия, взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Инсулин аспарт
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Сочетание препаратов инсулина сверхдлительного действия и среднего действия позволяет обеспечить прандиальную потребность в инсулине вскоре после инъекции.
Фармакокинетика
Инсулин деглудек
После подкожного введения формирует в подкожной клетчатке депо мультигексамеров, из которых впоследствии непрерывно в пролонгированном режиме происходит всасывание инсулина в плазму крови. Равновесное распределение препарата в плазме крови достигается в течение 2-3 дней после подкожной инъекции. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.
Терапевтический эффект продолжается в течение 42 часов. Метаболизм в печени до образования неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 25 часов, независимо от дозы.
Инсулин аспарт
После подкожного введениябыстро всасывается из подкожной клетчатки. Замена аминокислоты пролина в положении 28 В-цепи молекулы инсулина аспарагиновой кислотой снижает образование гексамеров, которые формируются в препаратах растворимого человеческого инсулина. За счет этого всасывание инсулина аспарта происходит быстрее. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связь с белками плазмы составляет 0,9 %. Действие препарата начинается через 10-20 минут, достигает максимума через 1-3 часа и продолжается в течение 3-5 часов.
Период полувыведения составляет 80 минут.
Показания
Применяется с целью заместительной гормональной терапии при инсулинозависимом, а также при инсулиннезависимом сахарном диабете с целью обеспечения длительного и непрерывного поступления инсулина в общий кровоток.
МКБ-10IV.E10-E14.E11.5 Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
IV.E10-E14.E10.5 Инсулинозависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения
IV.E10-E14.E10.0 Инсулинозависимый сахарный диабет с комой
IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
Противопоказания
Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с содержанием глюкозы в плазме крови.
Для пациентов с инсулиннезависимым диабетом рекомендуется начальная доза в 10 ЕД, с последующим титрованием.
Пациентам с инсулинозависимым диабетом начальная доза составляет 60-70 % от общей суточной потребности в инсулине.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушение рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Передозировка
Гипогликемия.
При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.