Фармакодинамика
Рекомбинантный аналог человеческого инсулина, в котором произведена замена аминокислоты аспарагина в позиции В3 на лизин, а лизина в позиции В29 - на глутаминовую кислоту. За счет этого препарат действует быстрее и короче, чем человеческий инсулин.
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Фармакокинетика
После подкожного введения начинает действовать через 10-20 минут, при внутривенном введении действует точно так же, как и человеческий инсулин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 55 минут. Биодоступность составляет 70 %.
Время пребывания в системном кровотоке составляет 98 минут. Не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, не попадает в грудное молоко. Метаболизм в печени и почках - разрушается инсулиназой.
Период полувыведения при внутривенном введении составляет 13 минут; при подкожном введении - 42 минуты. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа - в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.
МКБ-10IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания
Гипогликемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во время беременности и в период лактации в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Подкожно за 0-15 минут до приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально. Возможно применение с помощью помповой системы. Суточная потребность в инсулине составляет 0,5-1ЕД/кг: из них 2/3 приходится на инсулин перед приемом пищи (прандиальный) и 1/3 на инсулин фоновый (базальный).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Передозировка
Гипогликемия.
При развитии гипогликемической комы внутривенно струйно вводят 20-40 (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.