Фармакодинамика
Препарат человеческого полусинтетического инсулина средней продолжительности действия. Препарат взаимодействует со специфическими рецепторами (состоящими из двух альфа- и двух бета-субъединиц). Бета-субъединицы обладают тирозинкиназной активностью, то есть фосфорилируют внутриклеточный субстрат. Образованный инсулинорецепторный комплекс активирует внутриклеточные процессы (повышение внутриклеточного транспорта глюкозы, снижение скорости продукции глюкозы печенью, стимуляция липогенеза, гликогеногенеза, стимуляция синтеза белка), в том числе увеличивает синтез некоторых ключевых ферментов, таких как пируваткиназа, гликогенсинтетаза, гексокиназа и другие. Синтез транспортера для глюкозы (GLUT-4) обеспечивает захват глюкозы тканями; гексокиназы - запирание глюкозы в тканях; пируваткиназы и фосфофруктокиназы - повышение утилизации глюкозы (стимуляция гликолиза); гликогенсинтетазы - повышение образования гликогена (гликогенез).
Фармакокинетика
Действие начинается через 30-45 минут после инъекции, достигает максимума через 2-10 часов и продолжается 18-20 часов. Скорость всасывания препарата зависит от способа введения, распределение неравномерное. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени и почках под действием фермента инсулиназы. Экскретируется почками (30-80 %).
Показания
Сахарный диабет (тип 1) у взрослых, сахарный диабет (тип 2) (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, в том числе частичной при проведении комбинированной терапии; на фоне интеркуррентных заболеваний, во время беременности).
МКБ-10IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
XV.O20-O29.O24 Сахарный диабет при беременности
Противопоказания
Гипогликемия.
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Возраст старше 65 лет.
Болезни печени и почек.
Беременность и лактация
Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время беременности нет, так как инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет. Однако, может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких месяцев до стабилизации потребности в инсулине.
Способ применения и дозы
Подкожно, доза определяется индивидуально лечащим врачом. Средняя суточная доза составляет от 0,5 до 1 МЕ/кг. Также возможно внутримышечное введение. Температура препарата при введении должна соответствовать комнатной.
Вводить подкожно 1-2 раза в сутки, за 30-45 минут до завтрака (место инъекций каждый раз менять) от 8 ЕД до 24 ЕД 1 раз в сутки. Суточную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, следует вводить в виде двух инъекций в разные области тела.
Внутривенное введение инсулина средней продолжительности действия запрещено!
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок).
Обусловленные влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор, озноб, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к гипогликемической коме.
Местные реакции: отечность и зуд в месте инъекции, гиперемия, при длительном применении возможна липодистрофия.
Передозировка
Симптомы: резкое усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, бледность, головная боль; в тяжелых случаях - гипогликемическая кома.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания (в связи с этим больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях при потере пациентом сознания внутривенно вводят 40 % раствор декстрозы; внутримышечно, подкожно, внутривенно - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Взаимодействие
Пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, неселективные бета-адреноблокаторы, октреотид, анаболические стероиды, клофибрат, мебендазол, теофиллин, фенфлурамин, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, сульфаниламиды, циклофосфамид, тетрациклины, кетоконазол, пиридоксин, препараты лития, препараты, содержащие этанол, усиливают гипогликемическое действие инсулина.
Пероральные контрацептивы, тиреоидные гормоны, гепарин, симпатомиметики, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, эпинефрин, морфин, никотин, соматропин, глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, даназол, диазоксид, фенитоин ослабляют гипогликемическое действие инсулина.
Резерпин и салицилаты могут как усиливать, так и снижать гипогликемическое действие инсулина.