Фармакодинамика
Двухфазная суспензия, состоит из аналогов инсулина: короткого действия (лизпро 25 %) и средней продолжительности действия (лизпро протамин 75 %), в молекулах которых отмечается обратная последовательность лизинового и пролинового аминокислотных остатков в положениях 29 и 28 В-цепи инсулина.
Инсулин лизпро растворимый (25 %) обеспечивает действие в течение 15 минут после введения.
Протаминовая суспензия инсулина лизпро (75 %) создает депо под кожей с медленным высвобождением инсулина, который начинает действовать через 30 минут и продолжает в течение 15 часов.
Взаимодействует с инсулиновыми рецепторами жировых и мышечных тканей, повышая внутриклеточный транспорт глюкозы, одновременно тормозит образование глюкозы в печени. За счет усвоения глюкозы клетками достигается снижение ее уровня в плазме крови.
Фармакокинетика
После подкожного введения25 % растворимый инсулин лизпро быстро всасывается из подкожной клетчатки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2,5 часа. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 3-4 часа. Уровень инсулина в плазме крови возвращается к исходному через 8-9 часов. Продолжительность действия составляет около 15 часов.
Показания
Применяется для лечения сахарного диабета I типа, а также II инсулинозависимого типа, в сочетании с оральными гипогликемическими средствами.
МКБ-10IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
IV.E10-E14.E10 Инсулинозависимый сахарный диабет
Противопоказания
Гипогликемия, индивидуальная непереносимость. Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов до 18 лет не изучена.
С осторожностью
Повышенная чувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно, непосредственно перед приемом пищи, либо тотчас после приема пищи.
Доза рассчитывается индивидуально и зависит от концентрации глюкозы в плазме крови. При сахарном диабете II типа рекомендуемая начальная доза составляет 6 ЕД перед завтраком и 6 ЕД перед ужином в сочетании с метформином. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови доза может повышаться до 30 ЕД в сутки за 2 или 3 введения.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая стабилизация содержания глюкозы в крови в начале терапии может привести к острой болевой нейропатии, которая имеет преходящий характер.
Дерматологические реакции: липодистрофия в месте введения препарата.
Органы чувств: нарушения рефракции, снижение остроты зрения - связано также с быстрой стабилизацией содержания глюкозы в крови в начале терапии, имеет преходящий характер.
Аллергические реакции.
Передозировка
Крайне редко - гипогликемия. Развивается в тех случаях, когда вводимая доза препарата превышает его потребность.
Лечение при легкой форме - прием внутрь глюкозы (сахар, конфета, сладкий фруктовый сок).
При тяжелой гипогликемии - внутримышечно инъекция глюкагона в количестве 0,5-1 мг. Внутривенно - раствор декстрозы 40 % в количестве, соответствующему введенному препарату инсулина.
Взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают α- и β-адреноблокаторы, салицилаты, дизопирамид, тетрациклины, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы АПФ, алкоголь, сульфаниламиды, анаболические стероиды.
Ослабляют действие инсулина β-адреномиметики, глюкокортикоиды, симпатомиметики, тиазидные диуретики.