Фармакодинамика
Ангиопротектор. Нормализует повышенную проницаемость сосудистой стенки, увеличивает резистентность капилляров и улучшает микроциркуляцию при различных сосудистых и обменных заболеваниях. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови.
Фармакокинетика
Относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (TCmax) при приеме внутрь достигает через 5-6 часов. Связывание с белками плазмы 20-25 %. Период полувыведения - 5 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В очень малых количествах (0,4 мкг/мл после приема 1,5 г препарата) выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками (в течение 24-х часов) и кишечником.
Показания
Сосудистые поражения с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическая ретинопатия, микроангиопатия) и другие нарушения, связанные с различными сердечно-сосудистыми и обменными заболеваниями, венозная недостаточность различной степени выраженности и ее последствия. МКБ-10VII.H30-H36.H36.0* Диабетическая ретинопатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .3)
IX.I70-I79.I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]
IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
IX.I80-I89.I80 Флебит и тромбофлебит
IX.I80-I89.I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая)
Противопоказания
Гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; геморрагии, вызванные применением антикоагулянтов; I триместр беременности; заболевания почек и печени; возраст младше 13 лет.
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
В I триместре беременности противопоказан. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект применения превосходит возможный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь - по 250 мг 3 раза в сутки или по 500 мг 1-2 раза в сутки во время еды в течение 2-3 недель, затем снижают дозу до 250-500 мг в сутки. При лечении ретинопатии и микроангиопатии - по 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 4-6 месяцев, затем 250-500 мг в сутки.
Побочные эффекты
Тошнота, диарея, рвота; аллергические реакции в виде сыпи и зуда; лихорадка, озноб; артралгия; в отдельных случаях - агранулоцитоз, обратимый после отмены препарата.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов; глюкокортикоидов, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Не рекомендовано сочетанное назначение с препаратами лития и метотрексатом.