Канамицин

Фармакодинамика

Антибиотик из группы аминогликозидов. Связывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков. Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, продуцирующих пенициллиназу.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, пара-аминосалициловой кислоте, изониазиду и другим противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Enterobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Фармакокинетика

После приема внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8 часов. Связь с белками плазмы составляет 10 %. Проникает через плацентарный барьер, а также в плевральную, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную полости, внутрь абсцессов и каверн. При воспалительных изменениях мозговых оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов, гнойно-септических заболеваний (менингит, сепсис, септический эндокардит, перитонит), инфекционно-воспалительных заболеваний легких (абсцесс, эмпиема, пневмония), инфекций мочевыводящих путей и почек (уретрит, цистит, пиелонефрит), инфицированных ожогов и воспалительных процессов, вызванных возбудителями, чувствительными к канамицину.

I.A15-A19.A16.2   Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

I.A15-A19.A19.9   Милиарный туберкулез неуточненной локализации

I.A30-A49.A41.9   Септицемия неуточненная

VI.G00-G09.G03.9   Менингит неуточненный

IX.I30-I52.I33   Острый и подострый эндокардит

X.J10-J18.J18   Пневмония без уточнения возбудителя

X.J85-J86.J85   Абсцесс легкого и средостения

X.J85-J86.J86   Пиоторакс

XI.K65-K67.K65   Перитонит

XIV.N10-N16.N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

XIV.N30-N39.N30   Цистит

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIX.T79.T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

XXI.Z100.Z100*   КЛАСС XXII Хирургическая практика

XXI.Z80-Z99.Z98.8   Другие уточненные послехирургические состояния

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность с азотемией (остаточный азот в крови выше 150 мг%) и уремией, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, неврит слухового нерва, миастения, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Ботулизм, паркинсонизм, миастения, язвенные поражения кишечника, почечная недостаточность, дегидратация, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Внутримышечно 2-3 раза в сутки, суточная доза:

до 1 года: 0,1 г;

1-5 лет: 0,1-0,3 г;

старше 5 лет: 15 мг/кг.

Взрослые

Внутримышечно, по 0,5 г каждые 8-12 часов.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 1 г.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нервно-мышечная блокада, остановка дыхания.

Пищеварительная система: кандидоз, тошнота, рвота, синдром мальабсорбции.

Органы чувств: тугоухость.

Мочевыделительная система: токсический нефроз.

Дерматологические реакции: кандидоз; зуд, жжение при местном применении.

Аллергические реакции.

Передозировка

Остановка дыхания.

Лечение: гемодиализ, оксигенотерапия, антихолинэстеразные средства, соли кальция.

Взаимодействие

Одновременное применение с анестетиками, ингаляциями галогенированных углеводородов, блокаторами нейромышечной передачи, массивными трансфузиями цитратной крови повышает риск блокады нейромышечной передачи.

Одновременное применение с варфарином усиливает терапевтический эффект.

При одновременном применении с другими аминогликозидами повышается риск ототоксичности.

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с амфотерицином В, алдеслейкином, салицилатами, ацикловиром, бацитрацином, кармустином, ифосфамидом, препаратами золота и лития, сульфаниламидами, цитостатиками.