Каспофунгин

Фармакодинамика

Ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана (в состав мембран клеток млекопитающих β-(1,3)-D-глюкан не входит) - одного из главных компонентов клеточной стенки дрожжей и мицелиальных грибов.

Эффективен в отношении патогенных грибков рода Aspergillus (включая Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus и Aspergillus nidulans) и Candida spp. (включая Candidaalbicans, Candidadubliniensis, Candidaglabrata, Candidaguilliermondii, Candidakefyr, Candidakrusei, Candidalipolytica, Candidalusitaniae, Candidaparapsilosis, Candidarugosa и Candidatropicalis), резистентных к амфотерицину В, флуконазолу или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9-11 часов. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения "ex juvantibus" пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на инвазивный кандидоз. Используется в качестве лечебного средства при орофарингеальном и эзофагеальном кандидозе.

I.B35-B49.B37   Кандидоз

I.B35-B49.B37.0   Кандидозный стоматит

I.B35-B49.B37.8   Кандидоз других локализаций

I.B35-B49.B44   Аспергиллез

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Умеренная печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно медленно, в течение одного часа и более, в дозе 50-70 мг 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: 70 мг.

Высшая разовая доза: 70 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, гипертермия.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, редко - отек легких.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитемия, эозинофилия, нейтропения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, покраснение лица, периферические отеки, флебит, тромбофлебит, увеличение протромбинового индекса.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, нарушенияфункции печени.

Дерматологические реакции: гипергидроз, зуд, сыпь.

Мочевыводящая система: лейкоцитурия, полиурия, протеинурия, микрогематурия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Одновременное применение с циклоспорином возможно транзиторное повышение АЛТ и АСТ.

Дексаметазон, невирапин, фенитоин, карбамазепин ускоряют элиминацию каспофунгина.