Фармакодинамика
Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов гистамина и лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также умеренно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Не вызывает бронхорасширяющего действия, но предупреждает развитие бронхоспазма. Ингибирует фосфодиэстеразу, вследствие чего повышается количество цАМФ в клетках жировой ткани. Обладает седативным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 75 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.
Выведение двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 часов, второй - 21 час. Элиминация почками в течение 48 часов.
Показания
Используется для профилактики приступов бронхиальной астмы, астматических симптомов при сенной лихорадке, аллергического бронхита, применяется для лечения атопического дерматита, аллергического конъюнктивита и ринита.
МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
X.J40-J47.J45 Астма
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L50-L54.L50 Крапивница
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, эпилепсия.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
От 6 месяцев до 3 лет: по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки.
Старше 3 лет: по 1 мг 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. При выраженном седативном эффекте доза повышается постепенно, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки.
В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле 0,025 % раствора 2 раза в сутки. Продолжительность применения не более 6 месяцев.
Высшая суточная доза: 4 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 2 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, заторможенность, легкое головокружение.
Система кроветворения: тромбоцитопения.
Пищеварительная система: повышение аппетита, диспепсические явления.
После инстилляции в конъюнктивальный мешок (редко): жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, сухость глаз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Сонливость, спутанность сознания, тахикардия, судороги, кома.
Лечение симптоматическое, при возбуждении и судорогах применяются барбитураты короткого действия, бензодиазепины.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных, седативных средств и алкоголя.
Одновременное применение кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может провоцировать развитие тромбоцитопении.