Фармакодинамика
Селективно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит процессы экссудации и формирование отеков, снимает явления зуда. Блокирует холинорецепторы в центральной нервной системе и периферических тканях, проявляет местноанестезирующую активность, оказывает умеренное седативное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 15-30 минут после приема, максимальное действие отмечается через 5-7 часов и продолжается в течение 10-12 часов. Проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 4-6 часов. Элиминация почками.Показания
Применяется при аллергическом рините, контактом дерматите, кожном зуде, аллергическом рините, крапивнице, укусах насекомых. Используется в качестве вспомогательного средства при острой и хронической экземе, анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке.
МКБ-10X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T66-T78.T78.2 Анафилактический шок неуточненный
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
XIX.T80-T88.T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная
Противопоказания
Бронхиальная астма и заболевания нижних отделов дыхательных путей, илеус, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Дети до 12 лет, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка, обструктивные явления в пилорической и дуоденальной области желудка и шейке мочевого пузыря.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
6-12 лет: внутрь по 0,67-1,34 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза: 8,04 мг в сутки.
Парентерально: внутримышечно по 0,025 мг/кг в сутки, разделив дозу надвое.
Взрослые
Внутрь по 1,34-2,68 мг 2-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 8,04 мг.
Высшая разовая доза: 2,68 мг.
Парентерально: внутримышечно или внутривенно медленно вводится по 2 мг утром и вечером.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, заторможенность, легкое головокружение, возбуждение, бессонница, тремор, эйфория, судороги, парестезии.
Дыхательная система: затруднение отхождения мокроты вследствие сгущения бронхиального секрета, заложенность носа, нарушение дыхания.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, гастралгия, запор, редко - анорексия, диарея.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Органы чувств: диплопия, затуманивание зрения, шум в ушах.
Репродуктивная система:изменение менструальной функции.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных, седативных средств и алкоголя.
Оказывает аддитивное действие при одновременном применении с М-холинолитиками.