Фармакодинамика
Синтетическое антиэстрогенное средство. Блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамо-гипофизарной системе и периферических тканях. В связи с этим, в малых дозах оказывает стимулирующее влияние на инкрецию гонадотропинов, в высоких - антиэстрогенное действие на яичники.
По механизму обратной связи усиливается выработка гонадотропинов, стимулирующих овуляцию.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте.Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5-7 дней. Элиминация с фекалиями и почками.
Показания
Применяется при ановуляторном бесплодии с целью стимуляции овуляции, аменорее, олигоспермии и задержке полового развития у лиц мужского пола.
МКБ-10IV.E20-E35.E28.2 Синдром поликистоза яичников
IV.E20-E35.E29.1 Гипофункция яичек
IV.E91.E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
XIV.N40-N51.N46 Мужское бесплодие
XIV.N80-N98.N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
XIV.N80-N98.N91.1 Вторичная аменорея
XIV.N80-N98.N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
XIV.N80-N98.N97 Женское бесплодие
XV.O85-O92.O92.6 Галакторея
Противопоказания
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность и период лактации, опухоль гипофиза, киста яичника, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь на пятый день менструального цикла по 50 мг в сутки в течение 5 дней. При отсутствии овуляции курс лечения повторяют в следующий цикл, увеличив дозу до 100 мг в сутки. Третий курс проводится в той же дозе.
Мужчинам: по 50 мг 1-2 раза в сутки в течение 6 недель с систематическим контролем спермограммы.
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: депрессия, головная боль, возбудимость, бессонница.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии, метеоризм.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение остроты зрения.
Репродуктивная система: кистозное изменение яичников, боли в молочных железах, дисменорея, многоплодная беременность.
Система мочеиспускания: поллакиурия, полиурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Совместим с гестагенами.