Фармакодинамика
В ЦНС преимущественно блокирует дофаминовые D4-рецепторы (в сравнении с D2-peцепторами) и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также М-холинорецепторы и α1-адренорецепторы головного мозга, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций).
Обладает выраженным седативным эффектом, редко вызывает экстрапирамидные расстройства, не вызывает заторможенности.
Не вызывает пролактинемии, поэтому не приводит к развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения всех форм шизофрении, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза.
МКБ-10V.F20-F29.F20.9 Шизофрения неуточненная
V.F20-F29.F20.8 Другой тип шизофрении
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29 Шизофрения, шизотипические и бредовые расстройства
V.F20-F29.F22 Хронические бредовые расстройства
V.F20-F29.F23.8 Другие острые и преходящие психотические расстройства
V.F20-F29.F23 Острые и преходящие психотические расстройства
V.F20-F29.F25 Шизоаффективные расстройства
V.F20-F29.F29 Неорганический психоз неуточненный
V.F30-F39.F30 Маниакальный эпизод
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F50-F59.F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии
Противопоказания
Заболевания кроветворной системы, интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, индивидуальная непереносимость, детский возраст.
С осторожностью
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы
Разовая доза для детей:
6-8 лет: 5-10 мг;
8-15 лет: 10-20 мг;
Высшая суточная доза для детей: 100 мг.
Взрослые
Внутрь 50-200 мг 2-3 раза в сутки, доза подбирается индивидуально.
Высшая суточная доза: 450 мг.
Высшая разовая доза: 200 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, поздняя дискинезия.
Система кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.
Пищеварительная система: гиперсаливация, повышение аппетита и массы тела.
Костно-мышечная система: мышечная слабость.
Органы чувств: нарушение аккомодации.
Аллергические реакции.
Передозировка
Арефлексия, сонливость, кома, судороги, мидриаз, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Потенцирует действие ингибиторов МАО и средств, угнетающих центральную нервную систему: антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков, производных бензодиазепина, этанола.
При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.