Фармакодинамика
Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее. Выраженное противокашлевое действие.
Натрия гидрокарбонат, солодки корни, термопсиса ланцетного трава - отхаркивающие средства рефлекторного действия. Оказывают раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочкижелудка, рефлекторно повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. В результате увеличения объема секреции мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной.Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтическихдвижений бронхиол способствует продвижению мокроты из нижнихв верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).
Фармакокинетика солодки и термопсиса ланцетного не изучена.
Натрия гидрокарбонат элиминируется почками, образующийся СО2 - легкими.
Показания
Кашель различного генеза.
МКБ-10XVIII.R00-R09.R05 Кашель
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная почечная/печеночная недостаточность, нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, астматический статус, легочная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2-х лет).
С осторожностью
Детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза кодеина составляет 50 мг. Максимальная суточная доза кодеина составляет 200 мг. Рекомендованная продолжительность терапии - от 3 до 5 дней. Пациентам со сниженной функцией почек может потребоваться коррекция дозы .
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор.
Другие: аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, тошнота, тяжесть в голове, бессонница, гипогликемия, сонливость, кожный зуд, рвота, аритмия, брадикардия, брадипноэ, нистагм и атония мочевого пузыря. Может ускорить развитие тяжелой дыхательной недостаточности.
Лечение: специфический антидот кодеина - налоксон, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не назначать одновременно с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, в том числе снотворными и седативными препаратами, этиловым спиртом, антигистаминными веществами, центральными анальгетиками, анксиолитиками и антипсихотическими средствами. Хлорамфеникол потенцирует действие кодеина за счет замедления его метаболизма.
Высокие дозы кодеина при сочетанном применении повышают плазменные концентрации сердечных гликозидов.
Вяжущие, обволакивающие и энтеросорбентные средства при сочетанном применении снижают плазменные концентрации его активных компонентов.