Фармакодинамика
Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее, выраженная противокашлевая активность.
Натрия гидрокарбонат - отхаркивающее средство рефлекторного действия.Оказывают раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочкижелудка, рефлекторно повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. В результате увеличения объема секреции мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной.Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтическихдвижений бронхиол способствует продвижению мокроты из нижнихв верхние отделы дыхательных путей и ее выведению.
Натрия гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты, в определенной степени стимулирует также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Способствует выведению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.
Терпингидрат - синтетическое отхаркивающее средство рефлекторного действия - пара-ментандиол-1,8-гидрат, усиливает секрецию бронхиальных желез, обладает отхаркивающим действием.
Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.
Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).
Фармакокинетика терпингидрата не изучена.
Натрия гидрокарбонат элиминируется почками, образующийся СО2 - легкими.
Показания
Кашель различного генеза, сопровождающийся затруднением отделения мокроты.
МКБ-10XVIII.R00-R09.R05 Кашель
X.J60-J70.J68.0 Бронхит и пневмонит, вызванный химическими веществами, газами, дымами и парами
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J41.8 Смешанный, простой и слизисто-гнойный хронический бронхит
X.J40-J47.J41.1 Слизисто-гнойный хронический бронхит
X.J40-J47.J41.0 Простой хронический бронхит
X.J40-J47.J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит
X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
X.J20-J22.J20.9 Острый бронхит неуточненный
X.J20-J22.J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными агентами
X.J20-J22.J20.7 Острый бронхит, вызванный эховирусом
X.J20-J22.J20.6 Острый бронхит, вызванный риновирусом
X.J20-J22.J20.5 Острый бронхит, вызванный респираторным синцитиальным вирусом
X.J20-J22.J20.4 Острый бронхит, вызванный вирусом парагриппа
X.J20-J22.J20.3 Острый бронхит, вызванный вирусом Коксаки
X.J20-J22.J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком
X.J20-J22.J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
X.J20-J22.J20.0 Острых бронхит, вызванный Mycoplasma pneumoniae
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, одновременный прием этанола или наркотических анальгетиков, детский возраст (до 2-х лет), беременность и период лактации.
С осторожностью
Детский возраст до 12 лет.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза кодеина составляет 50 мг. Максимальная суточная доза кодеина составляет 200 мг. Рекомендованная продолжительность терапии - от 3 до 5 дней. Пациентам со сниженной функцией почек может потребоваться коррекция дозы.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница). Тошнота, рвота, запоры, головная боль, сонливость.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости к кодеину.
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, атония мочевого пузыря, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, брадипноэ, угнетение дыхательного центра, аритмии, брадикардия.
Лечение: промывание желудка с активированным углем, калия перманганатом, введение дыхательных аналептиков, атропина и конкурентного физиологического антагониста кодеина - налоксона.
Взаимодействие
Хлорамфеникол тормозит метаболизм кодеина в печени и тем самым усиливает его действие.
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в том числе снотворные, антигистаминные, антипсихотические лекарственные средства, наркотические анальгетики), возможно усиление седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр.
При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов (дигоксин и другие) может усиливаться, так как в связи с ослаблением перистальтики усиливается их всасывание.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства могут уменьшить всасывание кодеина.