Левомепромазин

Фармакодинамика

Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.

Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. После внутримышечного введения - через 30-90 минут. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 15-78 ч.

Показания

Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков.

V.F20-F29.F20   Шизофрения

VI.G50-G59.G50.0   Невралгия тройничного нерва

XVIII.R50-R69.R52.2   Другая постоянная боль

V.F10-F19.F10.4   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Дети с заболеваниями дыхательной системы.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием левомепромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.

Способ применения и дозы

Дети

1-12 лет: по 0,35-3 мкг/кг через 24 ч. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет составляет 40 мг.

Взрослые

При выраженном возбуждении назначается парентеральное введение препарата по 25-75 мг, с увеличением до 75-100 мг при внутривенном введении и 200-250 мг при внутримышечном введении. После купирования острой фазы препарат принимается внутрь по 50-100 мг, при необходимости доза повышается до 400 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 250 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.

Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.

Эндокринная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.

Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии) усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств, вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств, поэтому следует выдерживать интервал между приемами в 4 часа.

Левомепромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.