Левоноргестрел + Этинилэстрадиол

Фармакодинамика

Блокирует высвобождение фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона гипофиза, прерывая процесс созревания яйцеклетки - исключает овуляцию, имитируя физиологический гормональный цикл. Подавляя секрецию собственных половых гормонов, исключает все нежелательные эффекты, связанные с гиперфункцией эстрогенов и прогестинов: нарушение менструального цикла, гиперпластические процессы эндометрия, фиброзно-кистозные изменения в молочных железах, овуляторный синдром и синдром предменструального напряжения.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

После приема внутрь полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа. Попадает в грудное молоко. Подвергается метаболизму в стенках кишечника и печени.

Период полувыведения составляет 28 ч. Элиминация почками (40 %) и с фекалиями (60 %).

Левоноргестрел

После приема внутрь всасывается быстро и полностью (биодоступность 100 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 97,5 %. Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 24,4 ч. Элиминация почками.

Показания

Применяется как средство контрацепции и регуляции менструального цикла в репродуктивном возрасте. Устраняет проявления овуляторного и предменструального синдромов.

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

XXI.Z30-Z39.Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

XX.Y40-Y59.Y42.4   Пероральные контрацептивы

XIV.N80-N98.N93.9   Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное

Противопоказания

Опухоли молочных желез, рак эндометрия и яичников, острые заболевания и опухоль печени, внутричерепная гипертензия (в том числе в анамнезе), тромбофлебиты и тромбоэмболии в анамнезе, недиагностированные кровотечения из половых органов и мочевыводящих путей, сахарный диабет, осложненный ангиопатией, ишемическая болезнь сердца.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Заболевания печени и желчевыводящих путей, болезнь Крона, желтуха, в том числе в анамнезе, рассеянный склероз, артериальная гипертензия, эпилепсия, туберкулез, варикозное расширение вен, мастопатия.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 1 таблетке 1 раз в день, независимо от времени приема пищи в течение 21 дня с перерывом в 7 дней. Прием препарата начинается с 1 или с 5 дня цикла. После перерыва в семь дней начинается прием следующей упаковки препарата, независимо от продолжительности менструальноподобных кровянистых выделений. При пропуске препарата следует принять следующую таблетку в течение 12 часов, либо 2 таблетки на следующие сутки.

Высшая суточная доза: 1 таблетка.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: внутричерепная гипертензия, бульбоспинальный паралич, головная боль, эмоциональная лабильность, быстрая утомляемость.

Сердечно-сосудистая система: тромбофилия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм.

Репродуктивная система: метроррагия, напряжение и увеличение молочных желез, изменение либидо.

Органы чувств: непереносимость контактных линз.

Дерматологические проявления: хлоазма, узловатая эритема.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Снижение эффективности эстрогенов наблюдается при одновременном приеме с антибиотиками пенициллинового ряда, тетрациклинами, ритонавиром.

Аскорбиновая кислота, парацетамол, аторвастатин увеличивают концентрацию эстрогенов.

Снижает эффективность глюкокортикоидов, клофибрата.

Усиливает действие гепатотоксических препаратов за счет активации печеночного кровотока эстрогенами.

При одновременном применении с циклоспорином, увеличивается риск токсичности.

Левоноргестрел влияет на эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.