Фармакодинамика
Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Слабая блокада м-холинорецепторов.
Фармакокинетика
Биодоступность низкая. Vd - 120±80 л/кг, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 97 %, дескарбоэтоксилоратадин (активный метаболит) - 73-77 %. Биотрансформация в печени до активного метаболита (CYP3A4), выраженный эффект "первого прохождения через печень". Период полувыведения - 3-20 ч, дескарбоэтоксилоратадина - 6-18 ч. Клиренс креатинина 142±57 мл/кг/мин, снижение при печеночной недостаточности. Элиминация в равной степени почками и с фекалиями в виде метаболитов.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергии, вызванные применением гистаминолибераторов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, беременность.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных оказывал фетотоксический эффект. С осторожностью! Проникает в грудное молоко. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности. Не применять!
Категория рекомендаций FDA - В.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.
Детям от 2-х до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.
Передозировка
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.
Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).
Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Взаимодействие
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, этанол) - усиление метаболизма лоратадина.
Кетоконазол и циметидин, интраконазол, эритромицин, флуконазол, миконазол, метронидазол - повышение уровня лоратадина в плазме (без изменения интервала QT).
Средства, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.