Луразидон

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик. В центральной нервной системе блокирует дофаминовые D₂-рецепторы и серотониновые 5-НТ_2А-рецепторы, стимулирует серотониновые 5-НТ_1А-рецепторы, за счет чего устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией (бедность речи, интровертность, уплощение эмоций).

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

Метаболизм в печени посредством цитохрома CYP3A4, с образованием 2-х активных и 2-х неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 18 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания

Применяется для лечения всех форм шизофрении, маниакальной стадии маниакально-депрессивного психоза.

V.F20-F29.F20   Шизофрения

V.F20-F29.F21   Шизотипическое расстройство

V.F20-F29.F22   Хронические бредовые расстройства

V.F20-F29.F25   Шизоаффективные расстройства

V.F20-F29.F29   Неорганический психоз неуточненный

V.F30-F39.F30   Маниакальный эпизод

V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

Противопоказания

Заболевания кроветворной системы, интоксикационные и алкогольные психозы, коматозные состояния, миастения, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом, возраст до 18 лет, период лактации, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность средней степени тяжести, беременность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности в случаях, когда предполагаемый эффект превышает риск для плода, противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 40 мг 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 40 мг.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 80 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, поздняя дискинезия.

Система кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.

Пищеварительная система: гиперсаливация, повышение аппетита и массы тела.

Костно-мышечная система: мышечная слабость, боли в пояснице.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд.

Органы чувств: нарушение аккомодации.

Репродуктивная система: дозозависимая гиперпролактинемия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Арефлексия, сонливость, суицидальные попытки, кома, судороги, мидриаз, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Потенцирует действие ингибиторов МАО и средств, угнетающих центральную нервную систему: антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков, производных бензодиазепина, этанола.

При одновременном назначении луразидона и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Противопоказан прием препарата с сильными ингибиторами цитохрома CYP3A4 (кетоконазол) и сильными индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин).