Фармакодинамика
Восполняет дефицит магния и оротовой кислоты, оказывает спазмолитическое, антиаритмическое, антиагрегантное действие, обладает анаболическими, гепатопротекторными и урикозурическими свойствами. Магний - важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения энергетических процессов (перенос, хранение и утилизация энергии). Участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот, является кофактором многих ферментативных реакций (гидролиз и перенос фосфатной группы, функционирование Na+/K+-, Ca2+-АТФаз и протонного насоса). Контролирует баланс внутриклеточного калия, принимает участие в процессе нервно-мышечного возбуждения, угнетает нервно-мышечную передачу. Естественный физиологический антагонист кальция. Участвует в регуляции сократительной функции миокарда. Восполняя дефицит магния, способствует повышению резистентности к стрессу. При остром инфаркте миокарда магний несколько снижает системное сосудистое сопротивление, увеличивает коронарный кровоток, предупреждает коронароспазм, выступает как кардиопротектор, устраняя внутриклеточный дефицит не только магния, но и калия, фосфатов (одновременно уменьшается содержание кальция и натрия), редуцирует зону инфаркта и выраженность сердечной недостаточности. Снижает синтез тромбоксана B2 и угнетает агрегацию тромбоцитов, в т.ч. тромбининдуцированную. Оротовая кислота - эндогенный метаболит, стимулирует синтез нуклеиновых кислот, усиливает регенеративные процессы в тканях, оказывает общее стимулирующее действие на обмен веществ, увеличивает образование альбуминов в печени (особенно при длительной гипоксии), способствует фиксации Mg2+ в клетке и проявлению его действия.Фармакокинетика
Всасывание магния происходит в основном в двенадцатиперстной кишке и в верхних отделах тонкой кишки, а также в нижних отделах подвздошной кишки, в толстой кишке, в т.ч. - в слепой кишке. Всасывается приблизительно 35-40% от принятой дозы. Экзогенно введенный магний обменивается с эндогенными депо. Гипомагниемия стимулирует всасывание ионов магния. Присутствие оротовой кислоты способствуют улучшению всасывания магния. Магний в основном выводится почками с мочой; только небольшое количество выделяется через пот и молоко. Выведение уменьшается при дефиците магния и увеличивается при его избытке. В случае полного заполнения депо магнием, почечная элиминация перорально введенного магния равна степени его абсорбции.Оротат в основном вступает в путь синтеза пиримидиновых нуклеотидов либо разлагается на аспартат и СО2. Небольшое его количество попадает в молоко и выводится с мочой.Показания
В комплексном лечении и в качестве профилактики при следующих заболеваниях: инфаркт миокарда; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; аритмии сердца, вызванные дефицитом магния; спастические состояния - боли и спазмы мышц (в т.ч. ангиоспазм); атеросклероз; артериит; нарушение липидного обмена, а также при повышенных физических нагрузках. МКБ-10IV.E50-E64.E61.2 Недостаточность магния
IV.E70-E90.E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
IV.E70-E90.E78.9 Нарушения обмена липопротеидов неуточненные
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
IX.I70-I79.I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
IX.I70-I79.I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
IX.I70-I79.I77.6 Артериит неуточненный
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм
XVIII.R25-R29.R29.0 Тетания
XXI.Z55-Z65.Z56.6 Другое физическое и психическое напряжение в работе
XXI.Z30-Z39.Z33 Состояние, свойственное беременности
Противопоказания
Гиперчувствительность; нарушения функции почек; мочекаменная болезнь; предрасположенность к образованию кальциево-магниево-аммониево-фосфатных камней; цирроз печени с асцитом; детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью
Почечная недостаточность.Беременность и лактация
Применение беременности и в период лактации возможно строго по показаниям, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В эти периоды потребность в магнии значительно возрастает. Если его содержание не сбалансировано, это может привести к серьезным осложнениям, в т.ч. к невынашиванию беременности. Категория действия на плод по FDA - ССпособ применения и дозы
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней, затем по 0,5 г 2-3 раза/сут ежедневно. Продолжительность курса лечения не менее 4-6 нед. Вопрос о проведении повторных курсов лечения решается индивидуально. Может применяться длительное время. При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером по 1-1,5 г.Побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: неустойчивый стул и диарея (при приеме в высоких дозах), которые обычно проходят самостоятельно при снижении дозы.Прочие: возможны аллергические реакции.Передозировка
При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от концентрации магния в сыворотке крови. Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром. Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.Взаимодействие
При одновременном приеме магнийсодержащих ЛС с препаратами железа, натрия фторида и тетрациклинами может снижаться абсорбция последних. Поэтому препараты следует принимать с интервалом 2-3 ч. Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект магния оротата.Уменьшает степень дефицита магния и риск связанных с ним осложнений при приеме диуретиков, аминогликозидов, цисплатина, циклоспорина, амфотерицина, пентамидина, метотрексата, слабительных.