Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает слабыми м-холиноблокирующими свойствами. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Продолжительность эффекта может достигать 48 часов.Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60 %. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками.Показания
Сенная лихорадка, крапивница, экзема, кожный зуд, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого; бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии). МКБ-10VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J40-J47.J45 Астма
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие воспалительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать проводимость в предсердно-желудочковом узле и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), эпилепсия, беременность, кормление грудью.С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
С осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена.
При беременности и в период лактации применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды). Взрослым и детям старше 10 лет - по 50-200 мг 1-2 раза в сутки; максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 600 мг; детям от 5 до 10 лет - 100-200 мг в сутки, от 2-х до 5 лет - 50-150 мг в сутки, до 2-х лет - по 50-100 мг в сутки.Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, парестезии; при использовании высоких доз - замедление скорости реакций, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, у детей - парадоксальные реакции: раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: редко - сухость во рту, тошнота, изжога, раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастральной области, диспептические явления, рвота, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Передозировка
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка.
Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).
Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог.
Взаимодействие
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Апоморфин - снижение эффектов апоморфина.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов мебгидролина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.