Мехитазин

Фармакодинамика

Конкурентная блокада H₁-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Незначительная блокада м-холинорецепторов, α-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция хорошая. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 90 %. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения 18 ч. Выводится почками преимущественно с фекалиями в виде метаболитов, незначительное количество почками в неизмененном виде.

Показания

Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

Острая и хроническая рецидивирующая крапивница.

Аллергический конъюнктивит.

Атопический дерматит.

VII.H10-H13.H10.1   Острый атопический конъюнктивит

X.J30-J39.J30.1   Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

X.J30-J39.J30.2   Другие сезонные аллергические риниты

X.J30-J39.J30.3   Другие аллергичекие риниты

XII.L20-L30.L20   Атопический дерматит

XII.L50-L54.L50   Крапивница

Противопоказания

·Индивидуальная непереносимость, в том числе и других производных фенотиазина.

·Закрытоугольная глаукома.

·Гипертрофия предстательной железы.

·Одновременный прием ингибиторов МАО.

·Детский возраст (до 6 лет).

·Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

·Печеночная недостаточность (риск кумуляции).

·Пожилой возраст.

·Склонность к запорам.

·Эпилепсия.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, по 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером).

Побочные эффекты

Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость.

Анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.

Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.

Кровь: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, ангионевротический отек.

Кататонико-подобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.

Нарушение аккомодации и зрения, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.

Аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.

Передозировка

При передозировке развиваются возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома. Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

Взаимодействие

β-Адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.

Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, гипотензивные средства, другие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.

Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности мехитазина.

Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.

Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Ототоксические средства - усиление ототоксичности.

Производные амфетамина, м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.

Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.

Спирамицин - риск возникновения пируэтной тахикардии.

Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.

Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление м-холиноблокирующей активности.

Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.

Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.

Этанол, клонидин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.