Фармакодинамика
Местный анестетик из группы амидов. Снижает проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия, что приводит к обратимой блокаде нервной проводимости.
Фармакокинетика
Концентрация в плазме и степень системной абсорбции зависит от пути введения и дозы. Связь с белками плазмы составляет 75 %. Проникает через плаценту.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 3-20 минут после введения и продолжается в течение 45-180 минут. Метаболизм в печени.
Период полувыведения у взрослых составляет 1,9-3,2 часа, у новорожденных - 8-9 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для местной анестезии при всех видах вмешательств в полости рта, тонзиллэктомии, эзофаго- и гастроскопии, интубации трахеи.
МКБ-10XVIII.R50-R69.R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
XXI.Z00-Z13.Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
XXI.Z40-Z54.Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
XXI.Z100.Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Противопоказания
Миастения, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Беременность и лактация, гепатит, цирроз печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью, в случаях, когда ожидаемый эффект превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Для инъекционного введения применяется 3 % раствор.
Высшая суточная доза: 4,4 мг/кг, не выше 300 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: возбуждение или депрессия, головная боль, редко - судороги, кома.
Дыхательная система: угнетение дыхательного центра.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия, редко - остановка сердца.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Костно-мышечная система: нарушение глотания, судороги.
Дерматологические реакции: крапивница.
Органы чувств: звон в ушах, нарушение зрения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Аритмия, гипоксия, апноэ, остановка сердца.
Лечение симптоматическое. Введение тиопентала (50-100 мг) или диазепама (5-10 мг) внутримышечно.
Взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов, β-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами повышается риск угнетения проводимости и сократимости миокарда.
Усиливает гипотензивный эффект нитратов и антигипертензивных средств.