Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывающийанальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кофеин обладает психостимулирующим и противомигренозным эффектом. Тиамин улучшает нервно-рефлекторную регуляцию.
Фармакокинетика
Метамизол натрия быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрацияв плазме достигается в среднем через 60-90 минут после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90 % которого выводится почками и 10 % - с желчью. Период полувыведениясоставляет около 10 часов.
Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30-40 минут. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.
Показания
Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика (в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или другими спазмолитическими лекарственными средствами).
Лихорадочный синдром при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).
МКБ-10VI.G40-G47.G43 Мигрень
X.J00-J06.J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
XI.K00-K14.K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе
XIII.M50-M54.M54.1 Радикулопатия
XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас
XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XIV.N80-N98.N94.5 Вторичная дисменорея
XIV.N80-N98.N94.4 Первичная дисменорея
XVIII.R50-R69.R50 Лихорадка неясного происхождения
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим производным пиразолона (трибузону).
Бронхоспазм.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Угнетение костномозгового кроветворения.
Бессонница.
Тяжелая артериальная гипертензия.
Выраженный атеросклероз.
Повышение внутриглазного давления.
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Препарат запрещен к использованию во время беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды) по одной таблетке 2-3 раза в 1-й половине дня; максимальная разовая доза 2 таблетки, суточная доза 6 таблеток.
Без консультации врача нельзя принимать более 3-х дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней при болевом синдроме.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - анафилактический шок).
При длительном приеме возможно нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), проблемы со сном, сердцебиение, аритмии.
Передозировка
При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, нарушения сердечного ритма, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром. Для лечения проводят промывание желудка, назначаются адсорбенты и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Ненаркотические анальгетики при одновременном использовании могут привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные препараты, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени, что приводит к повышению его токсичности.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффект препарата.
Одновременное использование приводит к снижению концентрации циклоспорина в крови.
Седативные препараты и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие.