Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Метамизол натрия
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты.Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат
Анксиолитик, блокирует н-холинорецепторы, снимаетсостояние страха и беспокойства. Удлиняет и усиливает действие метамизола натрия, устраняяэмоциональный компонент боли.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Терапевтический эффект развивается через 30 минут после приема.
Гидролизируется в желудочно-кишечном тракте до двух активных метаболитов: 4-метиламиноантипирина и 4-аминоантипирина. Метаболизм в печени. Проникает в грудное молоко.
Период полувыведения составляет 4 часа.
Элиминация почками.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат
После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет 60 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками, до 75 % в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии. Используется при желчнокаменной болезни, почечной колике, дисменорее, лихорадке неясного генеза.
МКБ-10VI.G40-G47.G43 Мигрень
XI.K80-K87.K80.2 Камни желчного пузыря без холецистита
XI.K80-K87.K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе
XIII.M50-M54.M54.4 Люмбаго с ишиасом
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XIV.N20-N23.N23 Почечная колика неуточненная
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная
XVIII.R10-R19.R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
XVIII.R50-R69.R50 Лихорадка неясного происхождения
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
XXI.Z100.Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Противопоказания
Печеночная и почечная недостаточность, анемия при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, артериальная гипотензия (ниже 100 мм рт. ст.), возраст до 15 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии,хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1 таблетка.
Высшая разовая доза: 4 таблетки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.
Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, желудочное кровотечение, холестаз, желтуха.
Дерматологические реакции: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (многоморфная эритема), крапивница.
Мочевыделительная система: протеинурия, полиурия, олигоурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. При судорожном синдроме - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие
Метамизол натрия усиливает действие трициклических антидепрессантов, аллопуринола, анальгетиков, этанола.
Барбитураты и фенилбутазон понижают эффекты метамизола натрия.
Метамизол натрия понижает активность кумариновых антикоагулянтов и плазменный уровень циклоспорина.
При одновременном применении хлорамфеникола с метамизолом натрия повышаются миелотоксические эффекты метамизола натрия.
При одновременном применении хлорпромазина с метамизолом натрия повышается риск развития гипотермии.
Трацетонамин-4-толуолсульфонат усиливает седативный эффект средств для общей анестезии, снотворных , наркотических и ненаркотических анальгетиков.