Фармакодинамика
Действует в качестве селективного антагониста периферических опиоидных μ-рецепторов (в тканях желудочно-кишечного тракта), не влияя на анальгезирующие эффекты опиоидов в центральной нервной системе.
Обладает центральным слабительным действием, сохраняет эффективность до 4-х месяцев приема.
Фармакокинетика
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Связь с белками плазмы составляет до 15 %.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 8 часов. Элиминация почками и с фекалиями, в неизмененном виде.
Показания
Применяется для стимуляции быстрой дефекации при лечении запоров, вызванных опиоидами, которые получают онкологические пациенты в качестве паллиативной помощи.
МКБ-10XI.K55-K63.K59.0 Запор
Противопоказания
Механическая кишечная непроходимость,тяжелая почечная и печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Пациенты с колостомой, фекаломой, активным дивертикулезом и внутрибрюшинным катетером.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно, 1 раз в сутки, в зависимости от веса пациента:
38-62 кг - 0,4 мл (8 мг);
62-114 кг - 0,6 мл (12 мг).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение.
Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, метеоризм.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Ортостатическая гипотензия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.