Метипранолол

Фармакодинамика

Неселективный β-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием.

Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови в течение 10 часов.

Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклического АМФ.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде и при удлиненной диастоле улучшенной перфузии сердечной мышцы.

Блокада β-рецепторов бронхиол и бронхов может приводить к повышению бронхиального сопротивления и бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 99% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы составляет до 2-4%.

Терапевтический эффект развивается через 1-2 ч после начала приема. Метаболизм в печени. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Период полувыведения составляет 4-6 ч. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечениянейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, ишемической болезни сердца, при стенокардии. Используется при наджелудочковой и желудочковой тахикардии. В психиатрии используется для купирования тревожных состояний, тремора, вызванного приемом препаратов лития.

V.F40-F48.F45   Соматоформные расстройства

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

IX.I30-I52.I42   Кардиомиопатия

IX.I30-I52.I47.2   Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса; сахарный диабет.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации.

Способ применения и дозы

Начальная доза 10 мг повышается постепенно до оптимального терапевтического эффекта. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 40-80 мг принимается однократно с утра до или во время еды. При стенокардии средняя суточная доза может доходить до 120 мг. При треморе, вызванном препаратами лития, частота приема составляет 2-3 раза/сут, доза до 30 мг.

Высшая суточная доза: 120 мг.

Высшая разовая доза: 30 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, расстройства сна, при длительном применении возможно развитие депрессии.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, синдром Рейно.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Аллергические реакции.

Передозировка

Сердечная недостаточность, отек легких, галлюцинации.