Метогекситал

Фармакодинамика

Производное барбитуровой кислоты кратковременного действия (5-7 мин), обладает умеренным анальгезирующим эффектом. Угнетающее действие на ЦНС обусловлено активацией ГАМКА - рецепторов головного мозга.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 с. Связь с белками плазмы составляет 73%. Свободно проходит через гематоэнцефалический барьер, не депонируется. Не кумулируется.

Терапевтический эффект развивается через 30 с после начала приема. Метаболизм в печени путем окисления и деметилирования.

Период полураспределения составляет 5 мин.

Период полувыведения составляет 1,5 ч.

Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

Используется для вводного наркоза при кратковременных оперативных вмешательствах в качестве самостоятельного средства или в комбинации со средствами для ингаляционного наркоза.

XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Нарушения функции печени, порфирия, индивидуальная непереносимость барбитуратов.

С осторожностью

Бронхиальная астма, эпилепсия, период новорожденности.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется по жизненным показаниям. В период лактации необходимо после применения препарата временно (на 4 дня) прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Применение у детей

Применяется внутримышечно (6-10 мг/кг 5% раствора) и ректально (25 мг/кг 1% раствора). Внутривенное введение препарата пациентам до 18 лет противопоказано.

Взрослые

Внутривенно струйно 1% раствор, 0,2% раствор для инфузии. Для вводного наркоза продолжительностью 5-7 минут: 50-120 мг. Для поддержания наркоза: 1% раствор струйно 2-4 мл (20-40 мг). При непрерывной капельной инфузии: 0,2% раствор со скоростью 1 капля/с (3мл/мин).

Высшая суточная доза: 120 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, делирий, судорожные припадки.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, тромбофлебит.

Дыхательная система: кашель, икота, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ.

Пищеварительная система: тошнота, слюнотечение, рвота.

Аллергические реакции.

Передозировка

Угнетение центральной нервной системы, судороги, отек легких, остановка сердца.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему и алкоголя: при одновременном применении повышается риск гипотензии и угнетения дыхательного центра.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов.

Ацетилсалициловая кислота и пробеницид потенцируют барбитуратовую анестезию.

При одновременном применении с кетамином увеличивается риск угнетения дыхания и развития гипотонии, снижается гипнотический эффект метогекситала.

Одновременное применение с магния сульфатом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

При одновременном использовании жаропонижающих средств, повышается риск развития гипотермии.